Adalgur de quantas em quantas horas

APROVADO EM

17-07-2020

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Adalgur N 500 mg + 2 mg Comprimido

Paracetamol + Tiocolquicosido

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O medicamento

pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais da doença.

- Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Ver secção 4.

O que contém este folheto:

1. O que é Adalgur N e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Adalgur N

3. Como tomar Adalgur N

4. Efeitos indesejáveis possíveis

5. Como conservar Adalgur N

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Adalgur N e para que é utilizado

Este medicamento é um relaxante muscular. É utilizado em adultos e adolescentes a partir

dos 16 anos como um tratamento adjuvante para contrações musculares dolorosas. É

utilizado para episódios agudos relacionados com a coluna vertebral.

2. O que precisa de saber antes de tomar Adalgur N

Não tome Adalgur N:

- se tem alergia ao paracetamol, ao tiocolquicosido ou a qualquer outro componente deste

medicamento (indicados na secção 6)

- se está grávida, se puder ficar grávida ou pensar que pode estar grávida

- se é uma mulher com potencial para engravidar que não utiliza métodos contracetivos

- se estiver a amamentar

- se sofrer de doença hepática grave

- se sofrer de paralisia flácida ou hipotonia muscular

- se for portador de manifesta perturbação renal.

Advertências e precauções:

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Adalgur N.

Deve evitar-se o tratamento concomitante com fármacos que tenham ação potencialmente

hepatotóxica. Não associar ao consumo de bebidas alcoólicas.

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Respeite rigorosamente as doses e duração do tratamento detalhadas na secção3. Não

deverá utilizar este medicamento numa dose superior ou durante mais tempo do que 7

dias. Isto porque um dos produtos que se formam no seu corpo ao tomar tiocolquicosido

em doses elevadas poderá causar danos em algumas células (número anormal de

cromossomas). Isto foi provado em estudos com animais e estudos em laboratório. Em

humanos, este tipo de danos em células é um fator de risco para o cancro, lesões em fetos

e problemas de fertilidade nos homens. Fale com o seu médico se tiver mais perguntas.

O médico irá informá-lo sobre todas as medidas relacionadas com uma contraceção eficaz

e acerca do risco potencial de uma gravidez.

Se observar quaisquer sintomas que possam indicar lesões no fígado durante o tratamento

com Adalgur N (p.ex. perda de apetite, náuseas, vómitos, desconforto abdominal, fadiga,

urina escura, icterícia, prurido) deve parar de tomar Adalgur N e procurar imediatamente

aconselhamento médico.

Deve dizer ao seu médico se tiver algum dos seguintes sintomas:

Convulsão.

Crianças e adolescentes:

Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 16 anos devido a

preocupações com a segurança.

Outros medicamentos e Adalgur N:

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente,

ou se vier a tomar outros medicamentos.

O Adalgur N pode aumentar a toxicidade do cloranfenicol.

O Adalgur N pode potenciar o efeito dos anticoagulantes.

Não se recomenda a administração simultânea de Adalgur N com aspirina, salicilatos ou

anti-inflamatórios não esteroides. O emprego simultâneo de diflunisal com Adalgur N

aumenta o risco de hepatotoxicidade. A resposta analgésica esperada deste medicamento

altera-se pela administração de barbitúricos. O efeito do Adalgur N é inibido pela

administração de colestipol, colestiramina e estrogénios. A isoniazida reforça a

capacidade hepatotóxica do Adalgur N.

Adalgur N pode causar aumento dos seguintes valores laboratoriais: transaminases,

fosfatase alcalina, amoníaco, creatinina, lactatodesidrogenase e ureia. O Adalgur N pode

causar interferências na determinação da glucose e do ácido úrico no sangue e da

metadrenalina e do ácido úrico na urina.

Gravidez, amamentação e fertilidade:

Não tome este medicamento se:

- está grávida, se puder ficar grávida ou se pensa poder estar grávida

- é uma mulher com potencial para engravidar que não utiliza métodos contracetivos

Isto porque este medicamento poderá causar lesões no feto.

Não tome este medicamento se estiver a amamentar. Isto porque o medicamento passa

para o leite materno.

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Este medicamento pode causar problemas de fertilidade nos homens devido aos danos

potenciais nos espermatozoides (número anormal de cromossomas). Este facto baseia-se

em estudos laboratoriais (ver secção 2 ”Advertências e precauções”).

Condução de veículos e utilização de máquinas:

Não existem dados relativos ao efeito de Adalgur N sobre a capacidade de condução ou

utilização de máquinas. Estudos clínicos concluiram que o tiocolquicosido não tem efeito

sobre a função psicomotora. Contudo, foram referidos alguns casos de sonolência, o que

deverá ser tido em consideração aquando da condução de veículos ou manuseamento de

máquinas3. Como tomar Adalgur N

Tome este medicamento exatamente de acordo com o indicado pelo seu médico ou

farmacêutico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose recomendada é de 1 a 2 comprimidos, 3 ou 4 vezes por dia. A duração do

tratamento está limitada a 7 dias consecutivos.

Os comprimidos deverão ser tomados inteiros com água.

Não exceder a toma de 8 comprimidos/24 horas.

Não exceda as doses recomendadas e a duração do tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado para tratamento de longa duração (ver secção 2

"Advertências e precauções").

Utilização em crianças e adolescentes:

Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 16 anos devido a

questões de segurança.

Se tomar mais Adalgur N do que deveria:

Se tomar acidentalmente mais Adalgur N do que deveria, fale com o seu médico,

farmacêutico ou enfermeiro.

Em caso de sobredosagem poderá sentir náuseas, vómitos, anorexia, dor abdominal,

diarreia. Se ingeriu uma sobredose (mais de 6 g de paracetamol numa só toma,

equivalente a 12 comprimidos em adultos ou mais de 100 mg/kg em crianças), deve

dirigir–se ao hospital ainda que não haja sintomas, já que estes, geralmente muito graves,

começam a manifestar-se ao terceiro dia após a ingestão da sobredose.

O tratamento inclui:

Lavagem gástrica ou indução do vómito

Administração oral de carvão ativado

Hemodiálise

Administração de acetilcisteína em doses adequadas.

Caso se tenha esquecido de tomar Adalgur N:

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

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Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico,

farmacêutico ou enfermeiro.

4. Efeitos indesejávei possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos indesejáveis,

embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

Os efeitos adversos são geralmente pouco frequentes, mas podem ser importantes em

alguns casos, particularmente os relacionados com o paracetamol.

Hepatotoxicidade com doses altas ou tratamentos prolongados.

Efeitos indesejáveis raros: angioedema, reações alérgicas cutâneas, alterações sanguíneas

(trombocitopénia, pancitopénia, neutropénia, agranulocitose e anemia hemolítica),

sonolência, náuseas, vómitos, pancreatite, febre, hipoglicémia, icterícia, gastralgias e

diarreias.

Efeitos indesejáveis muito raros: reações alérgicas graves, tais como prurido e urticária,

Com uma frequência desconhecida poderão ainda ocorrer inflamação do fígado (hepatite)

e convulsões (ver secção 2)

Se algum dos efeitos indesejáveis se agravar ou se detetar quaisquer efeitos indesejáveis

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Comunicação de efeitos indesejáveis

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico ou enfermeiro. Também

poderá comunicar efeitos indesejáveis diretamente ao INFARMED, I.P. através dos

contactos abaixo. Ao comunicar efeitos indesejáveis, estará a ajudar a fornecer mais

informações sobre a segurança deste medicamento.

Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram

(preferencialmente)

ou através dos seguintes contactos:

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

E-mail:

5. Como conservar Adalgur N

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

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Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior,

após “VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao

seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas

ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Adalgur N

As substâncias ativas são o paracetamol (500 mg) e o tiocolquicosido (2 mg).

Os outros componentes são: amido de milho, hidroxipropilcelulose, carboximetilamido,

estearato de magnésio e talco.

Qual o aspeto de Adalgur N e conteúdo da embalagem

Os comprimidos são amarelados, redondos, com linha de fratura numa das faces e com

sabor ligeiramente amargo.

Adalgur N está disponível em embalagens com 30 e 60 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da autorização de introdução no mercado e Fabricante

Titular da autorização de introdução no mercado:

Angelini Pharma Portugal, Unipessoal Lda

Rua João Chagas, nº 53 – 3º Piso

1499-040 Cruz Quebrada - Dafundo

Fabricante:

Lusomedicamenta - Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.

Estrada Consiglieri Pedroso, 69 B

Queluz de Baixo

2730-055 Barcarena

Portugal

Este folheto foi revisto pela última vez em:

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. Nome do medicamento

Adalgur N 500 mg + 2 mg Comprimido

Composição qualitativa e quantitativa

Cada comprimido contém 500 mg de paracetamol e 2 mg de tiocolquicosido.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

Forma farmacêutica

Comprimido.

Comprimidos amarelados, redondos, com linha de fratura numa das faces e com sabor

ligeiramente amargo.

Informações clínicas

Indicações terapêuticas

Tratamento adjuvante de contraturas musculares dolorosas na patologia aguda da coluna

vertebral em adultos e adolescentes a partir dos 16 anos.

Posologia e modo de administração

1 a 2 comprimidos, 3 ou 4 vezes por dia.

A dose máxima é de 16 mg por dia.

A duração do tratamento está limitada a 7 dias consecutivos.

Devem ser evitadas doses superiores às recomendadas ou a utilização a longo prazo (ver

secção 4.4).

População pediátrica

Adalgur N não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 16 anos

devido a questões de segurança (ver secção 5.3).

Contraindicações

- Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes mencionados

na secção 6.1

- Em casos de doença hepática grave

- Não administrar em caso de paralisia flácida ou hipotonia muscular. O paracetamol está

contraindicado em indivíduos portadores de manifesta perturbação renal, salvo indicação

clínica.

- Durante todo o período da gravidez

- Durante a amamentação

- Em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contracetivos.

Advertências e precauções especiais de utilização

Em doentes com insuficiência hepática e/ou renal, anemia, afeções cardíacas ou

pulmonares, epilepsia, lesão cerebral aguda, deve-se evitar tratamentos prolongados. Em

caso de administração prolongada, estes doentes devem ser monitorizados clinicamente.

Não exceder a dose máxima recomendada por dia.

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Deve evitar-se o tratamento concomitante com fármacos que tenham ação potencialmente

hepatotóxica. Não associar ao consumo de bebidas alcoólicas.

Os estudos pré-clínicos mostraram que um dos metabolitos de tiocolquicosido

(SL59.0955) induziu aneuploidia (isto é, número desigual de cromossomas em células em

divisão) em concentrações próximas da exposição em humanos observadas em doses de 8

mg duas vezes ao dia por via oral (ver secção 5.3). A aneuploidia é considerada um fator

de risco para teratogenicidade, embrio/fetotoxicidade, aborto espontâneo e problemas de

fertilidade nos homens e um fator de risco potencial para cancro. Como medida de

precaução, a utilização do medicamento em doses que excedam a dose recomendada ou o

uso a longo prazo devem ser evitados (ver secção 4.2).

Os doentes devem ser cuidadosamente informados sobre o risco potencial de uma possível

gravidez e sobre as medidas de contraceção eficazes a seguir.

Têm sido notificados casos de lesões hepáticas pós-comercialização com tiocolquicosido.

Têm sido notificados casos graves (p.ex. hepatite fulminante) em doentes que tomam

concomitantemente AINEs ou paracetamol. Os doentes devem ser alertados para

interromper o tratamento e contactar o seu médico se os sinais e sintomas de lesão

hepática se desenvolverem (ver secção 4.8).

Interações medicamentosas e outras formas de interação

Adalgur N pode aumentar a toxicidade do cloranfenicol.

O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes

derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a

varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos

fatores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a

uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto,

em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente,

como analgésico de eleição.

Não se recomenda a administração simultânea de paracetamol com aspirina, salicilatos ou

AINEs, devido a uma provável maior incidência de nefropatia, necrose papilar renal,

doença renal terminal ou cancro da bexiga relacionada com o consumo crónico de

analgésicos. O emprego simultâneo de diflunisal com paracetamol eleva

significativamente os níveis plasmáticos deste, o que aumenta o risco de

hepatotoxicidade. A resposta analgésica esperada deste medicamento, devida ao

paracetamol, altera-se pela administração de barbitúricos. O efeito do paracetamol é

inibido pela administração de colestipol, colestiramina e estrogénios. A isoniazida reforça

a capacidade hepatotóxica do paracetamol.

A toma concomitante de paracetamol e AZT pode aumentar a incidência ou agravar a

neutropénia.

Devido ao conteúdo em paracetamol, os seguintes valores laboratoriais podem estar

aumentados: transaminases plasmáticas, fosfatase alcalina, amoníaco, creatinina,

lactatodesidrogenase e ureia. Pode causar interferências de natureza analítica na

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determinação da glucose e do ácido úrico no sangue e da metadrenalina e do ácido úrico

na urina.

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Paracetamol

Os estudos epidemiológicos sobre o desenvolvimento neurológico de crianças expostas ao

paracetamol no útero não apresentaram resultados conclusivos.

Tiocolquicosido

Os dados sobre a utilização de tiocolquicosido em mulheres grávidas são limitados. Por

conseguinte, os potenciais perigos para o embrião e feto não são conhecidos.

Os estudos em animais revelaram efeitos teratogénicos (ver secção 5.3).

Adalgur N está contraindicado durante a gravidez e em mulheres com potencial para

engravidar que não utilizam métodos contracetivos (ver secção 4.3).

Amamentação

Uma vez que passa para o leite materno, o uso de tiocolquicosido está contraindicado

durante a amamentação (ver secção 4.3).

Fertilidade

Num estudo de fertilidade realizado em ratos, não foi observada qualquer alteração na

fertilidade em doses até 12 mg/kg, isto é, em níveis de doses que não induzam qualquer

efeito clínico. O tiocolquicosido e respetivos metabolitos exercem atividade aneugénica

em diferentes níveis de concentração, o que representa um fator de risco para alterações

na fertilidade nos humanos (ver secção 5.3).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não existem dados relativos ao efeito de Adalgur N sobre a capacidade de condução ou

utilização de máquinas. Estudos clínicos concluiram que o tiocolquicosido não tem efeito

sobre a função psicomotora. Contudo, foram referidos alguns casos de sonolência, o que

deverá ser tido em consideração aquando da condução de veículos ou manuseamento de

máquinas.

Efeitos indesejáveis

Os efeitos adversos são, geralmente, pouco frequentes, mas podem ser importantes em

alguns casos, particularmente os relacionados com o paracetamol.

Os efeitos indesejáveis são apresentados de acordo com a seguinte frequência: Muito

frequentes (

1/10); Frequentes (

1/100, <1/10); Pouco frequentes (

1/1000, <1/100);

Raros (

1/10000, <1/1000); Muito raros (<1/10000), desconhecido (não pode ser

calculado a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sistema imunitário:

Raros: angioedema

Muito raros: Reações anafiláticas, tais como prurido ou urticária

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Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Raros: Reações alérgicas cutâneas

Doenças do metabolismo e da nutrição:

Raros: Hipoglicémia

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Raros: trombocitopénia, pancitopénia, neutropénia, agranulocitose e anemia hemolítica

Doenças do sistema nervoso

Raros: Sonolência

Desconhecida: convulsões (ver secção 4.4)

Doenças gastrointestinais

Raros: Diarreia, dor epigástrica, náuseas, pancreatite, vómitos

Afeções hepatobiliares

Raros: Icterícia

Hepatotoxicidade com doses altas ou tratamentos prolongados.

Desconhecida: lesão hepática induzida pelo tiocolquicosido (ver secção 4.4)

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Raros: Febre

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco

do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas

de reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:

Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram

(preferencialmente)

ou através dos seguintes contactos:

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do medicamento: 800222444 (gratuita)

E-mail:

Sobredosagem

A sintomatologia por sobredose inclui náuseas, vómitos, anorexia, dor abdominal,

diarreia. Se foi ingerida uma sobredose (mais de 6 gramas de paracetamol numa só toma,

equivalente a 12 comprimidos em adultos ou mais de 100 mg/kg em crianças), o doente

deve dirigir-se ao hospital ainda que não haja sintomas, já que estes, geralmente muito

graves e devidos ao paracetamol, começam a manifestar-se ao terceiro dia após a ingestão

da sobredose.

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O tratamento de desintoxicação tem melhores resultados se for efetuado antes das 12

horas seguintes à ingestão da sobredose.

O tratamento recomendado para tratar a intoxicação de paracetamol inclui:

Lavagem gástrica ou indução da emese;

Administração oral de carvão ativado;

Administração oral ou mediante intubação duodenal, em caso de existência de vómito, de

acetilcisteína dissolvida em água ou sumo de laranja, numa concentração aproximada de

5%. A administração deve realizar-se sem esperar a monitorização dos níveis de fármaco

no sangue, visto o tratamento ser eficaz se administrado nas 10/12 horas seguintes à

ingestão da sobredose, ainda que também possa ser eficaz quando administrado nas 24

horas seguintes. Em adultos recomenda-se uma dose inicial de 170 mg por Kg de peso

corporal, seguida de 17 doses de 70 mg por Kg de peso corporal, administradas com

intervalos de 4 horas. Também se pode administrar acetilcisteína por via intravenosa em

solução de glucose a 5% numa dose de 150 mg/Kg como dose inicial, seguida às 4 horas

de uma dose de 50 mg/Kg diluída em 500 ml e nas 16 horas seguintes de 100 mg/kg

diluída em 1000 ml. A via intravenosa é preferida quando os vómitos são abundantes. O

tratamento com acetilcisteína está indicado quando a concentração plasmática do

paracetamol é superior a 150 mcg/ml às 4 horas após a ingestão massiva, 100 mcg às 6

horas, 70 mcg às 8 horas, 50 mcg às 10 horas, 20 mcg às 15 horas, 8 mcg às 20 horas e

3,5 mcg/ml às 24 horas, níveis que se consideram incorrer numa provável ação

hepatotóxica grave.

O paracetamol pode ser eliminado do compartimento plasmático mediante hemoperfusão

ou diálise. Não se conhece a eficácia destes tratamentos na prevenção da hepatotoxicidade

do paracetamol.

O doente deve ser monitorizado através da determinação das transaminases plasmáticas,

bilirrubina e tempo de protrombina, diariamente, durante as 96 horas subsequentes à

intoxicação. Se depois deste período não for detetada nenhuma alteração, não é necessário

continuar a monitorização hepática.

Deve controlar-se a função renal e cardíaca e, em caso de necessidade, administrar o

tratamento sintomático requerido. O tratamento compreende a correção do eventual

desequilíbrio hidroelectrolítico, a correção da hipoglicemia e a administração de vitamina

K, se houver alteração do índice de protrombina, assim como plasma congelado fresco ou

fatores de coagulação, se a alteração persistir.

É pouco provável o aparecimento de sintomas tóxicos devidos ao tiocolquicosido, no caso

de sobredosagem com Adalgur N, devido à reduzida concentração de tiocolquicosido nos

comprimidos (2 mg).

Propriedades farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo fármacoterapêutico: 2.3.1 – Sistema nervosa central. Relaxantes musculares. Ação

central, Código ATC: N02 B E51

O tiocolquicosido é um derivado sulfurado semissintético do colquicosido, com atividade

farmacológica miorrelaxante.

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Os dados experimentais mostram que o tiocolquicosido atua no SNC como um agonista

do neurotransmissor inibidor GABA, ao interagir de forma altamente seletiva com os

recetores gabaminérgicos. Também foi demonstrada uma afinidade elevada para os

recetores glicinérgicos, de onde desloca a estricnina, apresentando um efeito agonista. A

elevada afinidade para os recetores gabaminérgicos e glicinérgicos e a sua ação agonista

sobre os mesmos explicam, razoavelmente, a sua ação inibitória sobre o SNC, que se

manifesta por uma diminuição do tónus muscular, ou seja, atua como um relaxante

muscular. Este mecanismo de ação é comparável ao exercido pelo baclofeno, um derivado

lipófilo do GABA: atua como um agonista seletivo dos recetores GABA (B) pré-

sinápticos e reduz os espasmos dolorosos flexores ou extensores.

As características da interação do tiocolquicosido com os recetores GABA-A são

qualitativa e quantitativamente partilhadas pelo seu principal metabolito circulante, o

derivado glucorónico.

O paracetamol tem ação analgésica e antipirética. É usado para alívio de vários tipos de

dores como cefaleias, dores de origem muscular ou articular, nevrálgicas. Só tem

atividade anti-inflamatória em doses elevadas (300 mg/Kg). Não dá origem a irritações,

nem erosão ou aparição de sangue no sistema gastrointestinal como os salicilatos. Esse

efeito está relacionado com a biossíntese das prostaglandinas ao nível da parede

estomacal.

Os dados experimentais sugerem que o paracetamol atua eficazmente inibindo a síntese de

prostaglandinas no SNC e, em menor grau, bloqueando a geração do impulso nervoso

nociceptivo a nível periférico. Estas ações são devidas à diferente sensibilidade do

paracetamol para inibir as cicloxigenases tissulares, o que também explica a escassa ou

nula potência anti-inflamatória e a sua tolerância gastrointestinal. A ação antipirética está

relacionada com a inibição das prostaglandinas hipotalâmicas, o que se traduz em

vasodilatação periférica que origina um aumento do aporte sanguíneo à pele, sudação e,

consequentemente, perda de calor.

Propriedades farmacocinéticas

Paracetamol:

A absorção digestiva dos derivados do p-aminofenol é rápida e completa, mas a sua

biodisponibilidade apresenta-se diminuída em consequência do metabolismo de primeira

passagem no fígado. A proporção que alcança a circulação varia com a dose: com 1 ou 2 g

atinge 90% e com 0,5 g atinge 68%. A concentração plasmática máxima é atingida ao fim

de meia hora. Os fármacos que atrasam o esvaziamento gástrico atrasam também a

absorção do paracetamol.

O paracetamol absorvido distribui-se uniformemente por todos os compartimentos

corporais, com uma menor concentração no tecido gordo e no líquido cefaloraquidiano. O

volume aparente de distribuição é de 0,9 l/Kg tanto em sujeitos saudáveis como em

idosos. O paracetamol liga-se às proteínas plasmáticas até cerca de 25%. As

concentrações plasmáticas obtidas com doses terapêuticas oscilam entre 5 e 30 mcg/ml. A

semivida é de 1,25-3 horas.

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O paracetamol é metabolizado no fígado. Cerca de 80-85% transforma-se num derivado

do ácido glucorónico e, em menor proporção do ácido sulfúrico. Estes metabolitos

atingem a sua Cmax cerca das 1,4 a 2,4 horas. Quantidades menores conjugam-se com

cisteína. Uma proporção escassa é transformada por desacetilação em p-aminofenol, o

qual pode causar metahemoglobinémia. Uma pequena proporção é metabolizada pelo

citocromo P-450 num metabolito intermédio, altamente reativo, a N-

acetilbenzoquinoneimida. Este metabolito arilante é rapidamente inativado pelo glutatião

reduzido no fígado. As doses hepatotóxicas de paracetamol produzem depleção do

glutatião hepático e, então, o metabolito tóxico fixa-se por ligação covalente aos

aminoácidos das proteínas hepáticas desnaturando-as ou inativando-as. A consequência é

uma necrose hepática aguda.

Aproximadamente 85-95% da dose é eliminada por via renal nas 24 horas seguintes. O

metabolito tóxico é eliminado sob a forma conjugada com cisteína e ácido mercaptúrico.

A velocidade de eliminação em doentes renais não é modificada significativamente. A

eliminação é atrasada na presença de necrose hepática aguda, mas não é modificada

significativamente em doentes com hepatopatias. A depuração renal do paracetamol é de

5-20 ml/minuto.

Tiocolquicosido:

Absorção:

- Após administração IM, a Cmax de tiocolquicosido ocorre em 30 min e atinge valores

de 113 ng/ml após uma dose de 4 mg e 175 ng/ml após uma dose de 8 mg. Os valores

correspondentes de AUC são, respetivamente, 283 e 417 ng.h/ml.

O metabolito farmacologicamente ativo SL18.0740 é também observado em

concentrações mais baixas com uma Cmax de 11,7 ng/ml 5 h após a dose e uma AUC de

83 ng.h/ml.

Não existem dados disponíveis para o metabolito ativo SL59.0955.

- Após administração oral, não é detetado qualquer tiocolquicosido no plasma. Apenas são

observados dois metabolitos:

O metabolito farmacologicamente ativo SL18.0740 e um metabolito inativo SL59.0955.

Para ambos os metabolitos, as concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1 hora após a

administração de tiocolquicosido. Após uma dose única oral de 8 mg de tiocolquicosido, a

Cmax e AUC de SL18.0740 são de cerca de 60 ng/ml e 130 ng.h/ml, respetivamente. Para

o SL59.0955 estes valores são muito inferiores: Cmax de cerca de 13 ng/ml e AUC entre

15,5 ng.h/ml (até 3 h) e 39,7 ng.h/ml (até 24 h).

Distribuição:

O volume aparente de distribuição de tiocolquicosido é calculado em cerca de 42,7 l após

uma administração IM de 8 mg. Não existem dados disponíveis para ambos os

metabolitos.

Biotransformação:

Após administração oral, o tiocolquicosido é primeiro metabolizado na aglição 3-

demetiltiocolquicina ou SL59.0955. Este passo ocorre sobretudo através do metabolismo

intestinal, o que explica a falta de tiocolquicosido inalterado em circulação através desta

via de administração.

APROVADO EM

17-07-2020

INFARMED

O SL59.0955 é então glucoroconjugado em SL18.0740, que tem atividade farmacológica

equipotente ao tiocolquicosido e, portanto, suporta a atividade farmacológica após

administração oral de tiocolquicosido. O SL59.0955 passa também por uma demetilação

para didemetil-tiocolquicina.

Eliminação:

- Após administração IM, o t1/2 aparente de tiocolquicosido é de 1,5 h e a depuração

plasmática é de 19,2 l/h.

- Após administração oral, a radioatividade total é sobretudo excretada nas fezes (79%),

enquanto a excreção urinária representa apenas 20%. Não é excretado qualquer

tiocolquicosido inalterado quer na urina quer nas fezes. O SL18.0740 e o SL59.0955

encontram-se na urina e nas fezes, enquanto a didemetil-tiocolquicina se encontra apenas

nas fezes.

Após a administração oral de tiocolquicosido, o metabolito SL18.0740 é eliminado com

um t1/2 aparente variando entre 3,2 a 7 horas e o metabolito SL59.0955 tem um t1/2

médio de 0,8 h.

Dados de segurança pré-clínica

Tiocolquicosido

O perfil do tiocolquicosido foi avaliado in vitro e in vivo após administração parentérica e

oral.

O tiocolquicosido foi bem tolerado após administração oral por períodos de até 6 meses

quer em ratos e primatas não humanos, quando administrado em doses repetidas inferiores

ou iguais a 2 mg/kg/dia em ratos e 2,5 mg/kg/dia em primatas não humanos, e pela via

intramuscular nos primatas em doses repetidas até 0,5 mg/kg/dia durante 4 semanas.

Em doses elevadas, o tiocolquicosido induziu emese em cães, diarreia em ratos e

convulsões quer em roedores e não roedores após administração aguda por via oral.

Após administração repetida, o tiocolquicosido induziu alterações gastrointestinais

(enterite, emese) por via oral e emese por via IM.

O tiocolquicosido em si não induziu mutação genética em batérias (teste de Ames), danos

cromossómicos in vitro (teste de aberração cromossómica em linfócitos humanos) e danos

cromossómicos in vivo (micronúcleo in vivo na medula de ratinhos administrado por via

intraperitoneal).

O principal metabolito glucoroconjugado SL18.0740 não induziu mutação genética em

bactérias (teste de Ames); no entanto, induziu danos nos cromossomas in vitro (teste de

micronúcleo in vitro em linfócitos humanos) e danos em cromossomas in vivo (teste de

micronúcleo in vivo em medula de ratinhos administrado oralmmente). Os micronúcleos

resultaram predominantemente da perda de cromossomas (micronúcleos com centrómero

positivo após coloração de centrómero com hibridização in situ fluorescente [FISH]),

sugerindo propriedades aneugénicas. O efeito aneugénico de SL18.0740 foi observado em

concentrações no teste in vitro e exposições plasmáticas de AUC no teste in vivo

superiores (mais de 10 vezes com base na AUC) do que as observadas no plasma humano

em doses terapêuticas.

O metabolismo de aglição (3-demetiltiocolquicina-SL59.0955 formado sobretudo após

administração oral induziu danos nos cromossomas in vitro (teste de micronúcleo in vitro

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INFARMED

em linfócitos humanos) e danos nos cromossomas in vivo (teste de micronúcleo oral in

vivo em medula óssea de ratos administrado oralmente). Os micronúcleos resultaram

predominantemente da perda de cromossomas (micronúcleos com centrómero positivo

após coloração de centrómero FISH ou CREST), sugerindo propriedades aneugénicas. O

efeito aneugénico de SL59.0955 foi observado em concentrações no teste in vitro e em

exposições de teste in vivo próximas das observadas no plasma humano em doses

terapêuticas de 8 mg duas vezes ao dia por via oral. O efeito aneugénico nas células em

divisão poderá resultar em células aneuploides. A aneuploidia é uma modificação do

número de cromossomas e perda de heterozigosidade, que é reconhecida como um fator

de risco para a teratogenecidade, embriotoxicidade/aborto espontâneo, problemas de

fertilidade nos homens, com impacto nas células germinativas e um potencial fator de

risco para cancro com impacto nas células somáticas. A presença do metabolito de aglição

(3-demetilcolquicina-SL59.0955) após administração intramuscular nunca foi avaliada,

por conseguinte, a sua formação utilizando esta via de administração não pode ser

excluída.

Nos ratos, uma dose oral de 12 mg/kg/dia de tiocolquicosido causou malformações graves

juntamente com fetotoxicidade (atrasos no crescimento, morte do embrião, problemas da

taxa de distribuição de género). A dose sem efeitos tóxicos foi de 3 mg/kg/dia.

Em coelhos, o tiocolquicosido apresentou maternotoxicidade a partir de 24 mg/kg/dia.

Além disso, foram observadas anomalias menores (costelas supranumerárias, atrasos na

ossificação).

Num estudo de fertilidade realizado em ratos, não foi observado qualquer problema de

fertilidade em doses até 12 mg/kg/dia, isto é, em níveis de doses que não induzam

qualquer efeito clínico. O tiocolquicosido e respetivos metabolitos exercem atividade

aneugénica em diferentes níveis de concentração, o que representa um fator de risco de

problemas de fertilidade nos humanos.

O potencial carcinogénico não foi avaliado.

Paracetamol

Não estão disponíveis dados pré-clinicos resultantes de estudos convencionais, que

utilizem as normas atualmente aceites, de toxicidade reprodutiva e do desenvolvimento.

O paracetamol demonstrou potencial genotóxico e carcinogénico (tumores no fígado e

bexiga), no ratinho e rato, em associação a doses hepatotóxicas. No entanto, considera-se

que esta atividade genotóxica e carcinogénica está relacionada com alterações no

metabolismo do paracetamol em doses / concentrações elevadas e não representa um risco

para a utilização clínica.

O paracetamol não foi teratogénico no ratinho e não originou anomalias no

desenvolvimento intrauterino no rato, em doses não hepatotóxicas. No rato e no ratinho,

doses elevadas de paracetamol, administradas por via oral, comprometeram a

espermiogénese e causaram atrofia testicular.

Associação paracetamol - tiocolquicosido

Num estudo de toxicidade aguda, realizado em ratinhos, a associação paracetamol-

tiocolquicosido provocou sintomas de toxicidade quando administrada, por via oral, em

APROVADO EM

17-07-2020

INFARMED

doses iguais ou superiores a 500 mg/kg. Não são conhecidos outros estudos de segurança

pré-clínica efetuados com a associação.

Informações farmacêuticas

Lista dos excipientes

Amido de milho

Hidroxipropilcelulose

Carboximetilamido

Estearato de magnésio

Talco

Incompatibilidades

Não aplicável.

Prazo de validade

5 anos.

Precauções especiais de conservação

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Natureza e conteúdo do recipiente

Embalagens com 30 e 60 comprimidos em blister de PVC/Alumínio.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

Titular da autorização de introdução no mercado

Angelini Pharma Portugal, Unipessoal Lda

Rua João Chagas, nº 53 – 3º Piso

1499-040 Cruz Quebrada - Dafundo

Números da autorização de introdução no mercado

N.º de registo: 5663380 - 30 comprimidos, 500 mg + 2 mg, blister de PVC/Alumínio

N.º de registo: 5663281 - 60 comprimidos, 500 mg + 2 mg, blister de PVC/Alumínio

Data da primeira autorização / Renovação da autorização de introdução no mercado

Data da primeira autorização: 14 de maio de 1992

Data da última renovação: 25 de outubro de 2016

Data da revisão do texto

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Preços Válidos

Nome do Medicamento: Número de Registo:

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Preço (PVP)

Data de Início

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Preços Notificados

Data de Início

Data de Fim

Sem preços válidos.

Preços Válidos

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Data de Fim

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Guia e condições de utilização

PTEN

Pesquisa Avançada Detalhes do Medicamento

Detalhes do Medicamento: Descontran

Medicamento sujeito a monitorização adicional

Resumo das Características do Medicamento

Folheto Informativo

Medidas adicionais de Minimização do Risco

Informação Geral

Substância Ativa/DCI: Paracetamol + Tiocolquicosido Forma Farmacêutica: Comprimido Nome do Medicamento: Descontran Dosagem: 500 mg + 2 mg Titular de AIM: Laboratórios Azevedos - Indústria Farmacêutica, S.A. Genérico: Sim Via(s) de Administração:

Via oral

Grupo de Produto:

Genérico

Número de Processo: 17/H/0183/001 Margem Terapêutica Estreita: Não

Estado

AIM: Autorizado Data: 27/03/2018

Classificação

Classificação Quanto à Dispensa:

MSRM

Medicamento sujeito a receita médica

Classificação Estupefaciente: Não se aplica Classificação ATC:

N02BE51 - paracetamol, combinations excl. psycholeptics

Classificação Farmacoterapêutica:

2.3.1 - Ação central

Duração do Tratamento: Longa Duração

Composição Qualitativa e Quantitativa em Substâncias Ativas

Tiocolquicosido - 2 mg

Tiocolquicosido - 2 mg

Paracetamol - 500 mg

Paracetamol - 500 mg

Apresentações

2 apresentações

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Resumo das Características do Medicamento (RCM)

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Para que esta base de dados seja para todos, é fundamental a sua constante evolução. Envie-nos as suas sugestões.

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